自古以来,人参都被当作养生治病佳品。随着现代科学的推进,人参也被纳入「中药现代化」的范畴。科学家们从中分离出近种物质,其中最主要的有效成分,当属人参皂苷。
研究发现,一部分原型人参皂苷经过在体内转化后,会形成具备更强大生物活性的物质,这类物质就是稀有人参皂苷。之所以「稀有」,是因为它在植物体内含量极低,仅不到0.01%,很难直接从植物中提取;同时,稀有人参皂苷类型繁多,如何将它们精准分离、鉴定其化学结构和功效机理,是横亘在当下人参被有效利用和产业化的难题。
李东翠博士介绍,将二醇型、三醇型稀有人参皂苷精准分离,按照体内代谢方式进行水解和定向转化,可得人参「『阴』『阳』组份」,糖皮质激素受体激动剂等为人参「阳」类成分,雌激素受体激动剂等为人参「阴」类成分,基于清晰的药理作用机制精准对应「阴」「阳」稀有皂苷组份。
合之美的科学家们利用构效理论,将稀有人参皂苷的药理作用转化延伸至化妆品领域。精准分离的二醇型稀有人参皂苷,更适用于白天,去实现抵御光老化、美白祛斑等抑制型功效;而三醇型则适用于夜晚的促生修护与抗衰等修复型功效。
同时,合之美研发团队在细胞层级对稀有人参皂苷进行了深入研究。他们发现,稀有人参皂苷像一个高速运转的武器,能有效提升针对线粒体靶点活性物的代谢及转运功能,可将转运蛋白的表达提高30%-%。这也为稀有人参皂苷在个护领域的精准应用奠定了基础,并因此成为合之美与彗博科技-彗柏生物的合作契机。
「线粒体靶向护肤」的科学依据由来已久。彗博科技-彗柏生物则是国内首个系统性地梳理出「线粒体护肤」的理论框架,并借助国际最前沿的生物精准靶向的底层技术手段为此聚焦深度研究的企业,也是全球首个聚焦线粒体靶向护肤的企业。
线粒体,是人体真核细胞的生物能量学中心。不仅能提供细胞90%以上的能量,还生成细胞90%以上的ROS与自由基,与皮肤的氧化应激、炎症、自噬、色素沉着等息息相关,同时也被认为是细胞及机体衰老的主要原因之一。
关于线粒体在人体中的作用,卢云宇博士打了个浅显的比方:
「它就像是汽车里的『发动机』,一方面,提供能量和动力来源,驱动汽车奔跑;另一方面,也会产生汽车尾气(正如线粒体所产生的mtROS等能量代谢副产物)。随着使用年限的增长,发动机机能下降,汽车跑得慢了,排放的尾气也越来越多。之前的护肤手段大多是给汽车排气管安装过滤器,缺乏从根本上解决产生汽车尾气问题的手段;而线粒体靶向护肤,则是希望从源头上,对发动机进行保养和修复,一方面让恢复车的动力系统令其跑的更远,另一方面从源头减少尾气的产生。」而研究发现,人参皂苷中的某些亚型,就能有效调控线粒体的某些功能,从而改善皮肤状态。
事实上,彗博科技-彗柏生物已经建立起内部的线粒体靶向活性原料库Vitalitin?Library。前期通过对不同来源及结构的原料进行调研与筛选,彗博科技-彗柏生物的研究团队已经发现,人参皂苷非常值得从线粒体靶向的科学角度去做进一步深挖和研究。正如李东翠博士所言:
「我们的合作,刚好是人参皂苷找到了线粒体的方向,线粒体的方向则刚好与人参皂苷契合,且基于对双方在各自领域的认可,属于是强强联合。」
Part02探路精准护肤:1+1>2
「精准护肤」作为近几年的热词,为大众描绘了一张非常美好的护肤图景,即通过找准皮肤问题的靶点,开发相应的活性成分及配方,从而精准地解决该皮肤问题。
但细究下来,「精准护肤」四字背后,承载的是精准找准靶点通路、精准筛选活性成分、精准协同增效、精准递送到位、客观验证功效等一整套复杂的科学体系。如何真正将“精准护肤”落到实处,需要做大量的基础研究工作。
借助在稀有人参皂苷领域的技术积淀,合之美提出了基于稀有人参皂苷研究的四重「参」级理念,即稀有人参皂苷不仅自身是一个功效性成分,更是一个活性物多维度升级平台。
该平台除了能精准分离、深度转化获得高活性的稀有人参皂苷外,更借助其独有的QuikNano?纳微制剂技术,将原料或成品重组获得纳微结构,使其更亲肤、具有超强的渗透率,从而解决活性成分的高效递送问题。
更重要是的是,合之美为此还开发了业内首款稀有人参皂苷纳米载体技术——即将稀有人参皂苷制作成为膜材,去包覆活性物,以解决活性物难溶、不溶、不稳定等问题。它们将与彗博科技-彗柏生物在业内搭建的首个线粒体靶向研发转化平台——Vitalitin?Platform一起,更深入地探路「人参皂苷线粒体护肤」从源头、原料到制剂,再到功效及评价,乃至配方的全链条的「精准护肤」研究。
李东翠博士表示,「合之美前期的研究,我们已经清楚,人参的多种皂苷构型中,哪些适合抗衰、哪些适合美白、哪些适合舒缓,与彗博科技-彗柏生物合作后,会更多地深挖线粒体活性物的通路靶点。找到不同的靶点去做指向性的研究,是未来我们在基础研究方面重点发力的合作方向。」
「此外,合之美也从构效学方向,利用AI分子对接技术建立了不同稀有人参皂苷提升活性物利用率、功效的活性物协同增效数据库。」
卢云宇博士补充,「双方的合作,可以通过平台化的技术去赋能,能根据品牌或工厂的功效需求,研发生产非常多的定制原料,未来会具有非常大的想象空间。」
Part03中国原料的国际化与未来趋势
因为率先将稀有人参皂苷制成独家纳米载体,合之美在刚刚过去的PCHI展上出尽了风头,展馆吸引了很多来自世界各地的专业观众。合之美开发的稀有人参皂苷精准护肤、精准头皮护理系列原料产品也备受青睐。目前,合之美也与头部的世界强企业、Top级的国际品牌开展定制原料项目;与国内头部品牌在线粒体修护方面的原料合作,也在如火如荼进行中。但合之美的雄心不止于此。
「虽然研究的是中国成分,但我们是站在世界的前沿去研究。」过去三年,合之美连续在IFSCC投稿发表论文,将稀有人参皂苷技术在国际上进行传播;同时,合之美也是首个发现稀有人参皂苷可以调控褪黑素上游通路的一些关键合成酶,并创新性将其与昼夜节律护肤结合起来;而将稀有人参皂苷与线粒体护肤结合,更是行业首家。
这种基于国际的视野做研究的方式,恰好与彗博科技-彗柏生物不谋而合。李东翠博士曾留学美国,后就职于欧莱雅、路博润等世界强,担任高级科学家及技术负责人;卢云宇博士同样也有海外求学做研究的经历,这段经历使得他们在立足本土文化的同时,更能兼具全球视野,去助力中国原料的国际化。
采访的最后,二人谈及未来比较看好的前沿技术和科学研究。卢云宇博士认为,「源头创新」会是未来非常重要的趋势。具体到细分领域,诸如前沿生物医药技术在个护领域的转化、创新结构创新靶点的活性物质发现以及中国特色植物的充分挖掘与研究等等都值得